Bir ilacın etkisi çoğu zaman vücuttaki bir proteine tutunmasıyla başlar: bir reseptöre, bir enzime, bir iyon kanalına ya da bir taşıyıcıya. Bu modül hedef türlerini, bağlanmayı sağlayan kuvvetleri, afinite ile etkinliğin kimyasal karşılığını, farmakofor kavramını ve bir enzimin durdurulmasının farklı yollarını anlatır.
Bu modülün sonunda
- Başlıca ilaç hedeflerini adlandırır ve her birine bir ilaç sınıfı örneği verir.
- Afinite ile etkinliği ayırır ve bir molekülün bağlanmasını sağlayan etkileşimleri sayar.
- Geri dönüşümlü ve geri dönüşümsüz enzim inhibisyonunu karşılaştırır.
Dersler
- M03-D01İlaç hedefleriProgramda
Reseptör, enzim, iyon kanalı ve taşıyıcıyı ilaç hedefi olarak tanımlar ve her birine etki eden bir ilaç sınıfı örneği verir.
Dayanak: Araştırma bulgusu: erken ilaç keşfinin ilkeleri (Hughes ve arkadaşları 2011, British Journal of Pharmacology)
Eczacılığa Giriş Akademisi’nde: M03-D04
- M03-D02Bağlanmanın kimyasıProgramda
Bir ilacın bağlanma cebine tutunmasını sağlayan etkileşimleri bir örnek üzerinde gösterir ve bağlanmada su moleküllerinin ve entropinin rolünü açıklar.
Dayanak: Temel kaynak: Wermuth, The Practice of Medicinal Chemistry
- M03-D03Afinite ve etkinlikProgramda
Afinite ile etkinliğin kimyasal karşılığını ayırır ve bir agonist ile bir antagonistin yapısal farkının nasıl küçük olabileceğini gösterir.
Dayanak: Temel kaynak: Rang ve Dale, Pharmacology; Patrick, An Introduction to Medicinal Chemistry
- M03-D04FarmakoforProgramda
Bir etki için gerekli yapısal özelliklerin üç boyutlu düzenini (farmakofor) tanımlar ve farklı görünen moleküllerin aynı farmakoforu taşıyabileceğini gösterir.
Dayanak: Farmakope ve standart: IUPAC farmasötik kimya terimleri sözlüğü (Wermuth ve arkadaşları 1998, Pure and Applied Chemistry)
- M03-D05Enzim inhibisyonuProgramda
Yarışmalı, yarışmasız ve allosterik inhibisyonu ayırır ve her birinin substrat derişimi arttığında nasıl davrandığını açıklar.
Dayanak: Temel kaynak: Foye's Principles of Medicinal Chemistry
- M03-D06Kovalent bağlanan ilaçlarProgramda
Hedefine kovalent bağla tutunan ilaçların nasıl çalıştığını, ne kazandırdığını ve neden uzun süre kaçınılan bir yaklaşım olduğunu açıklar.
Dayanak: Araştırma bulgusu: kovalent ilaçların yeniden yükselişi (Singh ve arkadaşları 2011, Nature Reviews Drug Discovery)