Bir eldiven ile onun aynadaki görüntüsü aynı parçalardan yapılmıştır ama aynı ele girmez. Pek çok ilaç molekülü de böyledir ve vücuttaki hedefler bu farkı ayırt eder. Bu modül kiraliteyi, enantiyomerlerin farklı etkilerini, rasemik ve tek enantiyomerli ilaçları, kiralitenin en çok anılan yanlış anlaşılmasını ve molekülün biçim değiştirmesini anlatır.
Bu modülün sonunda
- Kiral bir merkezi tanır ve enantiyomerleri adlandırır.
- İki enantiyomerin vücutta neden farklı davranabileceğini hedefle etkileşim üzerinden açıklar.
- Rasemik karışım ile tek enantiyomerli ilacın farkını ve sınırını tartışır.
Dersler
- M02-D01KiraliteProgramda
Kiral merkezi tanır, enantiyomerleri R/S sistemiyle adlandırır ve kiral bir molekülün neden üst üste çakıştırılamadığını gösterir.
Dayanak: Temel kaynak: Foye's Principles of Medicinal Chemistry
- M02-D02Enantiyomerlerin farklı etkisiProgramda
İki enantiyomerin aynı hedefe farklı afiniteyle bağlanabileceğini ve etkisi, metabolizması ya da toksisitesi farklı olabileceğini örneklerle açıklar.
Dayanak: Temel kaynak: Wermuth, The Practice of Medicinal Chemistry
- M02-D03Rasemik ve tek enantiyomerProgramda
Rasemik bir ilacın tek enantiyomerli biçiminin geliştirilmesini (kiral geçiş) ve bunun her zaman klinik bir üstünlük getirmediğini tartışır.
Dayanak: Temel kaynak: Wermuth, The Practice of Medicinal Chemistry
- M02-D04Talidomit ve kiralite yanılgısıProgramda
Talidomit felaketinin kiraliteyle nasıl ilişkilendirildiğini ve molekülün vücutta enantiyomerleri arasında dönüştüğü için tek enantiyomerle önlenemeyeceğini açıklar.
Dayanak: Vaka: talidomit (Kim ve Scialli 2011, Toxicological Sciences)
Eczacılığa Giriş Akademisi’nde: M06-D02
- M02-D05Biçim değiştiren molekülProgramda
Geometrik izomerleri ve konformasyonu ayırır ve bir molekülün hedefine bağlanırken hangi biçime girdiğinin neden önemli olduğunu açıklar.
Dayanak: Temel kaynak: Patrick, An Introduction to Medicinal Chemistry