Bir ilacın yapı formülü kimyacıya çok şey söyler: suda mı yağda mı çözüneceğini, midede mi bağırsakta mı emileceğini, hangi hedefe tutunabileceğini. Bu modül o okumayı öğretir: fonksiyonel gruplar, asitlik ve bazlık, iyonlaşma, lipofilite, molekül içi ve moleküller arası etkileşimler ve bir molekülü ilaca benzeten özellikler.
Bu modülün sonunda
- Bir ilaç molekülündeki fonksiyonel grupları adlandırır ve her birinin özelliğe katkısını açıklar.
- pKa ve ortam pH'ı ile bir ilacın iyonlaşma oranını ilişkilendirir.
- Bir molekülün ağızdan alınan bir ilaca benzeyip benzemediğini fizikokimyasal ölçütlerle tartışır.
Dersler
- M01-D01Fonksiyonel gruplarProgramda
Bir ilaç molekülündeki başlıca fonksiyonel grupları tanır ve her grubun çözünürlüğe, bağlanmaya ve kararlılığa katkısını açıklar.
Dayanak: Temel kaynak: Patrick, An Introduction to Medicinal Chemistry
- M01-D02Asitlik, bazlık ve pKaProgramda
Asidik ve bazik ilaçları ayırır, pKa değerinin ne anlama geldiğini açıklar ve kurgusal bir molekülün hangi pH'ta yüklü olduğunu bulur.
Dayanak: Temel kaynak: Foye's Principles of Medicinal Chemistry
- M01-D03İyonlaşma ve emilimProgramda
Henderson-Hasselbalch eşitliğiyle iyonlaşma oranını hesaplar ve yüksüz biçimin zardan neden daha kolay geçtiğini açıklar.
Dayanak: Temel kaynak: Foye's Principles of Medicinal Chemistry; Rowland ve Tozer, Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
- M01-D04Yağda mı suda mı: lipofiliteProgramda
Dağılım katsayısını (logP, logD) tanımlar ve lipofilitenin emilim, dağılım ve metabolizma üzerindeki iki yönlü etkisini açıklar.
Dayanak: Temel kaynak: Patrick, An Introduction to Medicinal Chemistry
- M01-D05Moleküller arası kuvvetlerProgramda
Hidrojen bağı, iyonik etkileşim, van der Waals kuvvetleri ve hidrofobik etkiyi ayırır ve bir ilacın bağlanmasında hangisinin baskın olduğunu tartışır.
Dayanak: Temel kaynak: Wermuth, The Practice of Medicinal Chemistry
- M01-D06İlaç benzerliğiProgramda
Ağızdan alınan ilaçlar için önerilen fizikokimyasal ölçütleri (Lipinski kuralları) açıklar ve bu ölçütlerin bir kural değil bir uyarı olduğunu örnekle gösterir.
Dayanak: Araştırma bulgusu: Lipinski ve arkadaşları 1997, Advanced Drug Delivery Reviews