Ağızdan alınan bir ilacın kana ulaşması için önce çözünmesi, sonra bağırsak duvarından geçmesi, sonra karaciğerden sağ çıkması gerekir. Bu modül zardan geçişin mekanizmalarını, mide-bağırsak kanalında emilimi, ilk geçiş etkisini, biyoyararlanımın nasıl ölçüldüğünü, besinin emilime etkisini ve ağız dışındaki uygulama yollarını anlatır.
Bu modülün sonunda
- Zardan geçişin başlıca mekanizmalarını açıklar ve bir molekülün özelliklerine göre hangisinin baskın olacağını tartışır.
- İlk geçiş etkisini ve biyoyararlanımı tanımlar ve kurgusal bir molekül için mutlak biyoyararlanımı hesaplar.
- Uygulama yolunun emilimin hızını ve miktarını nasıl değiştirdiğini açıklar.
Dersler
- M02-D01Zardan geçmekProgramda
Pasif difüzyon, taşıyıcı aracılı geçiş ve dışarı atım pompalarını açıklar ve iyonlaşmanın ve lipofilitenin geçişi nasıl belirlediğini gösterir.
Dayanak: Temel kaynak: Rowland ve Tozer, Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Farmasötik Kimya ve İlaç Tasarımı Akademisi’nde: M01-D03
- M02-D02Mide-bağırsak kanalında emilimProgramda
Mide boşalması, bağırsak geçiş süresi, pH ve yüzey alanının ağızdan alınan bir ilacın emilimini nasıl etkilediğini açıklar.
Dayanak: Temel kaynak: Aulton, Pharmaceutics
- M02-D03İlk geçiş etkisiProgramda
Bağırsak duvarında ve karaciğerde ilk geçişte yıkılan ilaç miktarının biyoyararlanımı nasıl düşürdüğünü ve bu yüzden bazı ilaçların neden ağızdan verilmediğini açıklar.
Dayanak: Temel kaynak: Rowland ve Tozer, Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
- M02-D04BiyoyararlanımProgramda
Mutlak ve göreli biyoyararlanımı tanımlar ve kurgusal bir molekülün damar içi ve ağızdan eğri altı alanlarından mutlak biyoyararlanımı hesaplar.
Dayanak: Temel kaynak: Shargel ve Yu, Applied Biopharmaceutics and Pharmacokinetics
- M02-D05Besin ve emilimProgramda
Besinin bir ilacın emilimini artırabileceğini, azaltabileceğini ya da geciktirebileceğini mekanizmalarıyla açıklar ve ürün bilgisindeki «aç ya da tok karnına» ifadesinin dayanağını gösterir.
Dayanak: Farmakope ve standart: EMA ilaç etkileşimleri araştırması kılavuzu; FDA besin etkisi çalışmaları kılavuzu
- M02-D06Ağız dışı yollarProgramda
Dil altı, rektal, deriden, burundan ve akciğerden uygulamanın emilim ve ilk geçiş bakımından ağız yolundan farkını açıklar.
Dayanak: Temel kaynak: Aulton, Pharmaceutics