Bu modül akademinin araçlarını gerçek keşif öykülerinin üstünde birleştirir: bir küf tabağından, bir ağaç kabuğundan, bir yılan zehrinden ve bir kanser hücresinin bozuk enziminden ilaca giden yollar. Sonunda okur kurgusal bir molekülü kendisi okur ve iyileştirir.
Bu modülün sonunda
- Bir ilacın keşif öyküsünde kimyanın hangi aşamada belirleyici olduğunu gösterir.
- Bir molekülün yapısından özelliklerini ve olası zayıf noktalarını çıkarır.
- Kurgusal bir öncü bileşik için gerekçeli bir yapı değişikliği önerir.
Dersler
- M09-D01Küf tabağından antibiyotiğeProgramda
Penisilinin gözlemlenmesinden saflaştırılmasına ve yapısının aydınlatılmasına kadar keşfin hangi aşamada kimyaya dayandığını anlatır.
Dayanak: Vaka: Fleming 1929, British Journal of Experimental Pathology
- M09-D02Söğüt kabuğundan aspirineProgramda
Söğüt kabuğundaki maddeden salisilik aside ve asetilsalisilik aside giden yolu ve yapı değişikliğinin hangi sorunu çözdüğünü anlatır.
Dayanak: Temel kaynak: Jeffreys, Aspirin: The Remarkable Story of a Wonder Drug (2004)
- M09-D03Yılan zehrinden tansiyon ilacınaProgramda
Bir yılan zehrindeki peptitlerden yola çıkılarak enzimin bağlanma cebine göre tasarlanan ilk ilaçlardan birinin öyküsünü anlatır.
Dayanak: Araştırma bulgusu: anjiyotensin dönüştürücü enzimin özgül inhibitörlerinin tasarımı (Ondetti, Rubin ve Cushman 1977, Science)
- M09-D04Bozuk bir enzime hedeflenen ilaçProgramda
Belirli bir kanserde bozulan bir kinazı hedefleyen ilacın keşfini ve bu öykünün hedefe yönelik tedavi anlayışını nasıl değiştirdiğini anlatır.
Dayanak: Araştırma bulgusu: Druker ve arkadaşları 2001, New England Journal of Medicine
- M09-D05Atölye: bir molekülü okumakProgramda
Kurgusal bir molekülün yapısından iyonlaşmasını, lipofilitesini, olası metabolik zayıf noktalarını ve kararlılık risklerini çıkarır.
Dayanak: Temel kaynak: Patrick, An Introduction to Medicinal Chemistry
- M09-D06Atölye: bir öncüyü iyileştirmekProgramda
Kurgusal bir öncü bileşiğin sorununu tanımlar ve gerekçesiyle bir yapı değişikliği önererek bu değişikliğin bedelini tartışır.
Dayanak: Temel kaynak: Wermuth, The Practice of Medicinal Chemistry