Bir ilacın çok küçük miktarı bile güçlü bir etki doğurabilir, çünkü ilaç hücrenin belirli bir yerine, bir reseptöre bağlanır. Bu modül reseptör kavramının nasıl doğduğunu, bağlanma ile etkinin nasıl ilişkilendirildiğini, agonistin, kısmi agonistin ve ters agonistin farkını, antagonizma türlerini, reseptör yedeğini ve bir reseptörün farklı sinyal yollarını seçebilmesini anlatır.
Bu modülün sonunda
- Reseptör doluluğu ile etki arasındaki ilişkiyi açıklar.
- Tam agonist, kısmi agonist, ters agonist ve antagonisti etkinlik kavramıyla ayırır.
- Yarışmalı ve yarışmasız antagonizmanın doz-yanıt eğrisini nasıl değiştirdiğini gösterir.
Dersler
- M02-D01Reseptör kavramıProgramda
Reseptör kavramının «alıcı madde» fikrinden bugünkü protein tanımına nasıl geliştiğini ve neden farmakolojinin temel kavramı olduğunu açıklar.
Dayanak: Temel kaynak: Rang ve Dale, Pharmacology
Eczacılığa Giriş Akademisi’nde: M03-D04
- M02-D02Bağlanma ve dolulukProgramda
Bir ilacın reseptöre bağlanmasını afinite ve doluluk kavramlarıyla açıklar ve kurgusal bir molekülün derişimine göre reseptör doluluğunu hesaplar.
Dayanak: Temel kaynak: Kenakin, A Pharmacology Primer
Farmasötik Kimya ve İlaç Tasarımı Akademisi’nde: M03-D02
- M02-D03Agonist, kısmi agonist, ters agonistProgramda
Etkinlik kavramıyla tam agonist, kısmi agonist ve ters agonisti ayırır ve kısmi agonistin bir tam agonistin yanında neden antagonist gibi davranabileceğini açıklar.
Dayanak: Temel kaynak: Kenakin, A Pharmacology Primer
- M02-D04AntagonizmaProgramda
Yarışmalı, yarışmasız ve fizyolojik antagonizmayı ayırır ve her birinin agonist doz-yanıt eğrisini nasıl kaydırdığını gösterir.
Dayanak: Temel kaynak: Rang ve Dale, Pharmacology
- M02-D05Reseptör yedeğiProgramda
Tam etki için reseptörlerin yalnız bir kısmının dolmasının yetebileceğini ve bunun sinyal yükseltmeyle ilişkisini açıklar.
Dayanak: Temel kaynak: Kenakin, A Pharmacology Primer
- M02-D06Taraflı agonizmProgramda
Bir reseptöre bağlanan farklı ilaçların hücrede farklı sinyal yollarını tercih edebileceğini ve bunun ilaç tasarımındaki vaadini ve sınırını açıklar.
Dayanak: Araştırma bulgusu: sinyal yanlılığı (Kenakin ve Christopoulos 2013, Nature Reviews Drug Discovery)